Ноотропные пептиды

BPC-157 & TB-500. Синергизм
04.04.2018
Меланотан-1, загар, витилиго, ЭПП
26.04.2018

Согласно определению ВОЗ, ноотропные препараты – это средства, оказывающие активирующее воздействие на обучение, улучшающие умственную деятельность и память, повышающие резистентность головного мозга к травмам, интоксикации, гипоксии.

Ноотропные препараты должны проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), поэтому все они являются соединениями с молярной массой до 10000 Дальтон. Некоторые ноотропы, относящиеся к пептидам, мы рассмотрим в нашем обзоре.

Семакс — гептапептид Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro, является 4-10 фрагментом АКТГ (адренокортикотропного гормона). Разработан в Советском Союзе, как средство для повышения адаптационных возможностей организма человека при стрессах в экстремальных ситуациях. Семакс повышает уровень нейротрофического фактора головного мозга и его рецептора (TrkB) в гиппокампе, активирует серотонинергическую и допаминергическую системы мозга. Применяется в виде назальных капель для лечения интеллектуально-мнестических и астено-невротических расстройств различного генеза.

Селанк – также представляет собой гептапептид Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro и является синтетическим аналогом иммуномодулирующего тетрапептида тафтсина (tuftsine). Обладает способностью модулировать уровень экспрессии интерлейкина-6 (IL-6) и воздействовать на баланс цитокинов, секретируемых Т-хелперами; ускорять метаболизм серотонина и моноаминов. Применяется в виде назальных капель для профилактики и лечения стрессовых расстройств и тревожных состояний.

Ноопепт — этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина. Идентичен эндогенному циклическому дипептиду, участвующему в процессах регуляции памяти. Усиливает ответ нейронов на ацетилхолин, проявляя холинопозитивную активность, а также повышает уровень нейротрофического фактора головного мозга и его рецептора в гиппокампе; усиливает синтез фактора роста нервной ткани. Показания к применению: нарушения памяти, внимания, других когнитивных функций и эмоционально-лабильные расстройства.

BPC-157 – синтетический пентадекапептид Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val. BPC-157 частично подавляет работу допаминовой системы: не являясь прямым антагонистом допамина, он уменьшает уровень допаминергической нейропередачи. BPC-157 способен потенцировать работу нейролептиков (doi:10.1016/S0014-2999(99)00486-0), не имея прямого каталептогенного эффекта. Пептид также способствует восстановлению ЖКТ после воздействия нестероидных противовоспалительных препаратов; ускоряет заживление ран, восстановление связок и рост костной ткани за счет стимуляции фибробластов.

Церебролизин – представляет собой препарат, полученный методом ферментного расщепления белков мозгового вещества свиньи. Содержит около 25% низкомолекулярных биологически активных пептидов и свободные аминокислоты, способные проникать через ГЭБ. Основное действие Церебролизина связано с нейротрофической стимуляцией, нейроиммунологической регуляцией и усилением транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер (https://doi.org/10.1007/s00702-007-0630-y). На основании проведенного в 2007 году мета-исследования на основании 6 клинических испытаний, доказано положительное влияние Церебролизина при лечении деменций различного генеза.

Кортексин представляет собой препарат, полученный методом уксуснокислой экстракции белков коры головного мозга свиней и крупного рогатого скота. Содержит смесь низкомолекулярных нейропепетидов. Кортексин обладает тканеспецифическим действием на головной мозг, влияет на баланс дофамина и серотонина, ГАМКэргическим эффектом, предотвращает образование свободных радикалов. Систематические обзоры и мета-анализы по препарату Кортексин не проводились. Имеется всего два релевантных клинических исследования, в которых отмечен положительный эффект в отношении когнитивных функций (улучшение внимания, памяти и т.д.) и улучшение в двигательной сфере (постуральная устойчивость, зрительно-пространственное ориентирование). (Клиническая геронтология, 2013, № 11, С.14-25).

Rapastinel (GLYX-13) – тетрапептид Thr-Pro-Pro-Thr-NH2, выделенный из гипервариабельной части легкой цепи моноклональных антител B6B21. (10.2174/1570159X14666160321122703). Является частичным агонистом глицина за счет аллостерической модуляции глицинового сайта N-метил-D-аспартат (NMDA) рецептора. Рекомендован FDA для лечения резистентной клинической депрессии. Также имеются данные о его положительном влиянии на процессы запоминания и обучения.

Apimostinel (NRX-1074) – тетрапептид Thr-Pro-(2-бензил)-Pro-Thr является аналогом GLYX-13 с тем же самым механизмом действия. Однако активность Апимостинеля превышает активность Рапастинеля примерно в 100 раз (https://dx.doi.org/10.1007%2Fs40473-015-0050-5) в связи с чем он может быть рекомендован для перорального применения (в отличие от него Рапастинель назначается только внутривенно). Об успешном завершении второй фазы клинических испытаний NRX-1074 компания Naurex объявила в 2016 году.