Гонадорелин. Применение в медицине, ветеринарии, бодибилдинге. Аналоги

Пептидные элиситоры – компоненты элогического растениеводства
15.07.2018
Окситоцин. Стимуляция родовой деятельности. Гормон привязанности и доверия
26.07.2018

 

Гонадорелин (gonadorelin, гонадолиберин, люлиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращенно – ГнРГ) pyroGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 – является пептидным гормоном, вырабатываемым в гипоталамусе и вызывающим усиление секреции передней долей гипофиза гонадотропных – лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов. Секреция ГнРГ происходит не постоянно, а в виде коротких пиков: в норме у женщин выбросы ГнРГ следуют каждые 15 мин в фолликулярной фазе цикла и каждые 45 мин в лютеиновой фазе и во время беременности, а у мужчин – каждые 90 мин.

Введение экзогенного ГнРГ с помощью специальной помпы, имитирующей естественный ритм пульсации секреции ГнРГ, обеспечивает длительную и стойкую стимуляцию гонадотропной функции гипофиза, в то время как несоблюдение естественного интервала приводит к подавлению гонадотропной функции гипофиза и функции половых желёз.

 

В медицине

Гонадорелин используется в медицине в качестве диагностического препарата для оценки функционирования гипофиза; лечения: первичной гипоталамической аменореи, гипогонадотропного гипогонадизма (синдром Кальмана), задержки полового созревания, крипторхизма, бесплодия, эндометриоза, рака простаты. Доступен в виде инфузионной помпы для подкожного введения препарата, а также в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Имеются следующие зарегистрированные названия препаратов, содержащих гонадорелин:

  • гонадорелин: Cryptocur, Cystoréline, Fertagyl, GnRH Serono, Gonadorelin, HRF, LH-RH, Luforan, Pulstim, Relefact, Relisorm L, Stimu-LH, Wyeth-Ayest HRF;
  • гонадорелина диацетат: Kryptocur, LHRH Ferring, Lutamin, Lutrelef, Lutrepulse, Relisorm;
  • гонадорелина гидрохлорид: Factrel, Luforan.

Имеется также ряд синтетических аналогов:

Buserelin (Profact®) Имплант-помпа Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Ser-Leu-Arg-Pro
Goserelin (Zoladex®) Имплант-помпа Pyr-Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-Azgly
Histrelin (Vantas®) Имплант-помпа 5-Oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-Ntbenzyl-d-His-Leu-Arg-N-ethyl-l-prolinamid
Leuprorelin (Enantone®) Микрокапсулы 5-Oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-d-Leu-Arg-N-ethyl-l-prolinamid
Nafarenlin (Synarela®) Назальный спрей 5-Oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-3-(2-naphthyl)-d-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly
Triptorelin (Decapeptyl®) Раствор для инъекций Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-d-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly

В отличие от натурального ГнРГ, они имеют увеличенное время полувыведения препарата, что существенно изменяет уровень гормона в крови и может привести уровень тестостерона у мужчин к «кастрационному уровню».

 

В ветеринарии

В ветеринарии ГнРГ используется для регуляции функции воспроизводства: лечения задержки овуляции при «синдроме повторного осеменения»; лечения фолликулярных кист; лечения бесплодия при гипофункции яичников и повышения показателей оплодотворяемости, а также для синхронизации эструса и сокращения сроков между отелом и осеменением; для индукции раннего созревания. Ветеринарные препараты: Acegon, Conceptyl, Cystorelin, Enagon, Equity Oestrus Control, Fertagyl Cattle, Fertiral, Gonabreed, Gonasyn, Gonavet Veyx, Improvest, Oestracton, OvaCyst, Ovsynch, OVsynch, Ovurelin, Ovarelin, и также Сурфагон (Производитель: ООО “НПК “Асконт+”, Россия).

 

В бодибилдинге

Часто предлагается применять ГнРГ в бодибилдинге, как средство для резкого краткосрочного повышения уровня тестостерона и как компонент послекурсовой терапии, после курса анаболических стероидов. Как правило, продолжительность курса гонадорелина не превышает 2 недель. Следует понимать, что при долгосрочном и регулярном введении инъекций ГнРГ подавляется чувствительность рецепторов гипофиза к данному гормону, что приводит к уменьшению выработки тестостерона (по принципу отрицательной обратной связи) сразу после прекращения приема препарата. Более того, в ряде стран (Мексика, Бразилия) регулярное инъекционное введение гонадорелина в течение 2-х месяцев, с последующей резкой отменой, используется для химической кастрации.

 

Дополнительная информация

Gonadorelin (2 mg)