Тимозин бета 4 (ТB-500) и его актин-связывающий сайт. Стимуляция роста волос

Тимозины
27.10.2018
Нанодермин. Оригинальная композиция
05.11.2018

 

Тимозин бета 4 (Tβ4, thymosin beta 4, TB-500) является естественным гормоном, который вырабатывается вилочковой железой и состоит из остатков 43-х аминокислот:

Ac-Ser-Asp-Lys-Pro-Asp-Met-Ala-Glu-Ile-Glu-Lys-Phe-Asp-Lys-Ser-Lys-Leu-Lys-Lys-Thr-Glu-Thr-Gln-Glu-Lys-Asn-Pro-Leu-Pro-Ser-Lys-Glu-Thr-Ile-Glu-Gln-Glu-Lys-Gln-Ala-Gly-Glu-Ser-OH.

Основной функцией Tβ4 является образование комплекса 1:1 с актином в мономерной G-форме, но не в полимерной F-форме, регулируя, таким образом, полимеризацию актина и функционирование цитоскелета. Его концентрация в клетках, в определенных стадиях клеточного цикла, может достигать 0,5 мМ. Помимо этого, Tβ4 способствует регенерации тканей, обладает противовоспалительными свойствами, активирует ангиогенез, а также дифференциацию стволовых клеток и пролиферацию остальных клеток.

Есть данные об активации роста волос под воздействием тимозин бета 4 у мышей и крыс. По мнению авторов, это происходит за счет активирующего действия Tβ4 на стволовые клетки волосяных фолликул, а также их последующую пролиферацию и миграцию.

C 2016 года корейская косметическая компания Regaron начала выпускать средства для роста волос, улучшения кожи и реабилитации ран, содержащие синтетический Tβ4, заключенный в  липосомы.

В 2017 году было проведено клиническое испытание композиции, состоящей из различных ростовых факторов (сосудисто-эндотелиального, эпидермального, инсулиноподобного, кератиноцитного ростовых факторов в сочетании с медным трипептидом и тимозином β4) для лечения алопеции мужского типа. Испытание было открытым (open-label), на 1000 пациентов, составляющих одну общую группу. Композиция вводилась в виде инъекции в кожу головы 1 раз в три недели. Всего было 8 сеансов. По результатам испытаний показано, что у 82% пациентов прекратилось выпадение волос, а у 75% начался их рост.

Существует ряд патентов, описывающих средства для усиления роста волос на основе тимозин бета 4:

экстракт тимуса крупного рогатого скота, содержащий тимулин, тимозин альфа и тимозин бета 4;

косметическое средство, содержащее инсулиноподобный фактор роста; тимозин бета 4 и олигонуклеотиды. Контролирует секрецию кожного сала головы, таким образом, создается оптимальная среда для роста волос;

смесь, содержащая тимозин альфа, тимозин бета, стероиды, флавоноиды и индоловые производные.

Дополнительно:

TB-500 (2 mg)

 

Было установлено, что за связывание G-актина отвечает не вся молекула тимозина бета 4, а ее активный домен – фрагмент из семи аминокислот

Tb4(17-23), имеющий аминокислотную последовательность:

Lys-Leu-Lys-Lys-Thr-Glu-Thr-Gln.

Во многих экспериментах на грызунах, фрагмент Tb4(17-23) проявлял такую же активность, как и сам тимозин бета 4, при заживлении ран у нормальных крыс и старых мышей при местном нанесении препарата.

В связи с тем, что сам тимозин бета 4 и его активный домен Tb4(17-23) проявляют схожие фармакологические эффекты, то зачастую недобросовестные производители за TB-500 выдают N-ацилированный фракмент Ac-Tb4(17-23)

В ходе испытаний было обнаружено, что активный сайт Tb4(17-23), способствует росту волос, при местном применении к коже грызунов, путем активации волосяных фолликул.

Существует ряд патентов, описывающих средства для усиления роста волос на основе фрагмента Tβ4 17-23:

актин-связывающий мотив Tβ4 (17-22 или 17-23 аминокислотный фрагмент);

косметический состав, содержащий октапептид, подобный по активности Tβ4.

Дополнительно:

Ac-TB4(17-23)