BPC-157 (5 mg)

• СAS No.: 137525-51-0
• Количество: 5 мг
• Чистота: более 97%
• Форма: лиофилизат
• Вспомогательное вещество: маннитол
• Хранение: не более +5 °С
• Основная область исследования: регенерация тканей, заживление и рост сухожилий, антивоспалительное действие
• Аминокислотная последовательность: Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val
• Химическое название: глицил-глутамил-пролил-пролил-пролил-глицил-лизил-пролил-аланил-аспартил-аспартил-аланил-глицил-лейцил-валин.
• Молекулярная масса: 1419,57
• Молекулярная формула: С₆₂Н₉₈N₁₆O₂₂.
• Cинонимы: врс157, врс 157, врс-157, бпс, бпс157, бпс-157, бпс 157, PCO-02; PL 10; PLD 116; PLD 14736, Bepecin, bpc157, bpc 157, bpc-157
• Структурная формула:

• Аналитика

• 1

Дополнительно:

• Завершилась 1 фаза клинических исследований (2016 г)

• Стимулирующий эффект BPC-157 на заживление и рост сухожилий, выживаемость и миграцию клеток.

J Appl Physiol (1985). 2011 Mar;110(3):774-80. doi: 10.1152/japplphysiol.00945.2010. Epub 2010 Oct 28.

Chang CH, Tsai WC, Lin MS, Hsu YH, Pang JH.

• Эффективность BPC-157 в терапии мышечных повреждений у крыс

Surg Today. 2008;38(8):716-25. doi: 10.1007/s00595-007-3706-2. Epub 2008 Jul 31.

Novinscak T1, Brcic L, Staresinic M, Jukic I, Radic B, Pevec D, Mise S, Tomasovic S, Brcic I, Banic T, Jakir A, Buljat G, Anic T, Zoricic I, Romic Z, Seiwerth S,Sikiric P.

• Влияние BPC-157 на заживления мышечной ткани при системном применении кортикостероидов.

Med Sci Monit. 2010 Mar;16(3):BR81-88.

Pevec D1, Novinscak T, Brcic L, Sipos K, Jukic I, Staresinic M, Mise S, Brcic I, Kolenc D, Klicek R, Banic T, Sever M, Kocijan A, Berkopic L, Radic B, Buljat G,Anic T, Zoricic I, Bojanic I, Seiwerth S, Sikiric P.

• Крем на основе пептида BPC-157 в заживлении ожоговых ран у мышей

Burns. 2001 Dec;27(8):817-27.

Mikus D1, Sikiric P, Seiwerth S, Petricevic A, Aralica G, Druzijancic N, Rucman R, Petek M, Pigac B, Perovic D, Kolombo M, Kokic N, Mikus S, Duplancic B,Fattorini I, Turkovic B, Rotkvic I, Mise S, Prkacin I, Konjevoda P, Stambuk N, Anic T.

• Эффект BPC-157 на скорость синтеза серотонина в мозге крыс

Life Sci. 2004 Dec 3;76(3):345-57.

Effects of pentadecapeptide BPC157 on regional serotonin synthesis in the rat brain: alpha-methyl-L-tryptophan autoradiographic measurements.

Tohyama Y1, Sikirić P, Diksic M.

• Эффект BPC-157 при травме головного мозга у мышей

Regul Pept. 2010 Feb 25;160(1-3):26-32. doi: 10.1016/j.regpep.2009.11.012. Epub 2009 Nov 18.

Traumatic brain injury in mice and pentadecapeptide BPC 157 effect.

Tudor M, Jandric I, Marovic A, Gjurasin M, Perovic D, Radic B, Blagaic AB, Kolenc D, Brcic L, Zarkovic K, Seiwerth S, Sikiric P.

• Противовоспалительный эффект BPC-157 при периодонтите у крыс

J Physiol Pharmacol. 2009 Dec;60 Suppl 7:115-22.

Antiinflammatory effect of BPC 157 on experimental periodontitis in rats.

Keremi B, Lohinai Z, Komora P, Duhaj S, Borsi K, Jobbagy-Ovari G, Kallo K, Szekely AD, Fazekas A, Dobo-Nagy C, Sikiric P, Varga G.

• BPC-157 ослабляет нарушения, вызванные нейролептиками: влияние на каталепсию и язву желудка у мышей и крыс

Eur J Pharmacol. 1999 Aug 20;379(1):19-31.

Jelovac N, Sikiric P, Rucman R, Petek M, Marovic A, Perovic D, Seiwerth S, Mise S, Turkovic B, Dodig G, Miklic P, Buljat G, Prkacin I.

• Пептид BPC-157 ослабляет хронические поведенческие нарушения, вызываемые амфетамином

Acta Pharmacol Sin. 2002 May;23(5):412-22.

Sikiric P, Jelovac N, Jelovac-Gjeldum A, Dodig G, Staresinic M, Anic T, Zoricic I, Rak D, Perovic D, Aralica G, Buljat G, Prkacin I, Lovric-Bencic M, Separovic J, Seiwerth S, Rucman R, Petek M, Turkovic B, Ziger T, Boban-Blagaic A, Bedekovic V, Tonkic A, Babic S.

• Влияние пептида BPC 157 на острое и хроническое введение этанола у мышей

Med Sci Monit. 2006 Jan;12(1):BR36-45. Epub 2005 Dec 19.

Boban-Blagaic A, Blagaic V, Romic Z, Jelovac N, Dodig G, Rucman R, Petek M, Turkovic B, Seiwerth S, Sikiric P.

• Предотвращение артериальной гипертензии и поражение печение у хронически алкогольных крыс посредством пептида BPC-157

Med Sci Monit. 2006 Jan;12(1):BR36-45. Epub 2005 Dec 19.

Boban-Blagaic A, Blagaic V, Romic Z, Jelovac N, Dodig G, Rucman R, Petek M, Turkovic B, Seiwerth S, Sikiric P.

• BPC 157 способствует заживлению эпителиальных дефектов роговицы у крыс

Coll Antropol. 2005 Jun;29(1):321-5.

Lazić R, Gabrić N, Dekaris I, Bosnar D, Boban-Blagaić A, Sikirić P.

Exp Eye Res. 2015 Jul;136:9-15. doi: 10.1016/j.exer.2015.04.016. Epub 2015 Apr 24.

Perforating corneal injury in rat and pentadecapeptide BPC 157.

Masnec S, Kokot A, Zlatar M, Kalauz M, Kunjko K, Radic B, Klicek R, Drmic D, Lazic R, Brcic L, Radic R, Ivekovic R, Seiwerth S, Sikiric P.

• BPC 157 усиливает экспрессию рецептора гормона роста в фибробластах сухожилий

Molecules. 2014 Nov 19;19(11):19066-77. doi: 10.3390/molecules191119066.

Chang CH, Tsai WC, Hsu YH, Pang JH.

• Описание фармакологической активности субстанции BPC-157.

Пептид BPC-157 (Body Protection Compound) впервые был выделен из желудочного сока. Позже была выявлена его способность регулировать и контролировать работу желудочно-кишечного тракта.   Субстанция обладает широким спектром фармакологического действия, в основе которого лежит способность защищать органы и ткани от различных повреждающих факторов.   Действие субстанции проявляется в очень низких дозах (от 10 нг/кг до 10 мкг/кг, некоторые эффекты были замечены даже при дозировках в районе 10 пг/кг). При этом токсичность у субстанции практически отсутствует — в дозах (50 мг/кг), что в 5000 раз превышает максимальную действующую дозу субстанции (10 мкг/кг), токсичного действия обнаружено не было (не удалось определить LD1) [1,2,3,4,5,6].

Субстанция показывает протекторное действие на ЖКТ, поджелудочную железу, печень, сердце, обладает противовоспалительным действием [7]

Пептид обладает ярко выраженным рано заживляющим свойством [30]. Также он эффективен при восстановлении связок, сухожилий и мышц. Эти качества наиболее отражены в экспериментах на крысах с перерезанным сухожилием, которым вводили препарат инъекционно и местно, в составе крема. Положительные свойства были отмечены и в случаи перорального введения [30].

Так же субстанция обладает следующей фармакологической активностью:

1. Противоязвенное действие [2,3,8,9]
2. Кардиопротекторное действие – при сердечной недостаточности [10,12,13], аритмии [11,12,13], ишемии [12,13].
3. Положительное влияние на центральную нервную систему при различных патологических состояниях – серотониновый синдром [14], болезнь Паркинсона[15], стереотипия, вызванная амфетамином [16], каталепсия, вызванная нейролептиками [17], недостаточный синтез серотонина в мозгу (депрессивные состояния) [18], острое и хроническое отравление алкоголем [19], травмы головного мозга [20], отравление морфином[21], поражение мозга и конвульсии, вызванные передозировкой парацетамола [22].
4. Оказывает положительное действие при воспалительных заболеваниях кишечника – неспецифическом язвенном колите и болезни Крона [4,5]
5. Ускоряет заживление ран и других повреждений [23,24,25]
6. Гепатопротекторное действие [26,27,28]
7. Снижение побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств [6,29]

Источники [1,12,13] дают нам следующий перечень заболеваний и патологических состояний, при которых может быть эффективна субстанция:

— гипертония,

— стенокардия,

— импотенция,

— циркуляторный и септический шок,

— инсульт,

— хронические воспалительные процессы,

— респираторный синдром (RDS),

— адгезия и агрегация тромбоцитов и лейкоцитов,

— эндотелиальная дисфункция,

— гастроинтестинальные поражения, расстройства перистальтики,

— диабет,

— панкреатит,

— болезнь Паркинсона,

— нейропатия,

— постгерпетическая невралгия,

— атопический дерматит,

— буллезный пемфигоид,

— экзема,

— фотодерматозы,

— обморожения и ожоги,

— хронический артрит,

— астма,

— риниты,

— печеночные заболевания,

— почечные заболевания,

— поражение органов, вызванное свободными радикалами вследствие радиационного поражения,

— шизофрения,

— наркотическая зависимость (особенно амфетаминовая),

— стресс,

— гастродеуденальные патологии,

— сердечные патологии, требующие антиангинального, антиаритмического и кардиопротекторного лечения,

— депрессия,

— переломы костей,

— повреждения органов, вызванные повышенным артериальным давлением,

— болевые синдромы,

— повышенная температура,

— спинальные травмы,

— алкогольные повреждения органов и тканей,

— ишемия мозга,

— каталептические и нейролептические расстройства,

— отклонения в развитии эмбриона,

— отклонения, связанные с абнормальными и мутантными лимфоцитами,

— вагинальная атрофия и остеопороз, вызванный овариэктомией,

— онкологические заболевания,

— вирусные заболевания (в т.ч. СПИД),

— расстройства клеточного иммунитета,

— когнитивные расстройства.

ЛИТЕРАТУРА

[1] US Patent 6268346 B1 Jul 31, 2001

[2] Sikiric P, Petek M, Rucman R, et al. A new gastric juice peptide, BPC. An overview of the stomach-stress- organoprotection hypothesis and beneficial effects of BPC. J Physiol (Paris) 1993; 87: 313-327.

[3] Sikiric P, Seiwerth S, Brcic L, et al. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 in trials for inflammatory bowel disease (PL-10, PLD-116, PL 14736, Pliva, Croatia). Full and distended stomach, and vascular response. Inflammopharmacology 2006; 14: 214-221.

[4] Veljaca M, Pavic-Sladoljev D, Mildner B, et al. Safety, tolerability and pharmacokinetics of PL 14736, a novel agent for treatment of ulcerative colitis, in healthy male volunteers. Gut 2003; 51: A309.

[5] Ruenzi M, Stolte M, Veljaca M, Oreskovic K, Peterson J. Ulcerative Colitis Study Group. A multicenter, randomized, double blind, placebo-controlled phase II study of PL 14736 enema in the treatment of mild-to-moderate ulcerative colitis. Gastroenterology 2005; 128: A584.

[6] Sikiric P, Seiwerth S, et al. Toxicity by NSAIDs. Counteraction by stable gastric pentadecapeptide BPC-157. Curr. Pharm. Des. 2013, 19(1) 76-83

[7] Sikiric P, The pharmacological properties of the novel peptide BPC-157 (PL-10). Inflammopharmacology, 1999 (1) 1-14.

[8] Sikiric P, Siwerth S, Grabarevic Z, et al. The beneficial effect of BPC 157, a 15 amino acid peptide BPC fragment, on gastric and duodenal lesion induced by restraint stress, cysteamine and 96% ethanol in rats. A comparative study with H2 receptor antagonists, dopamine promoters and gut peptides. Life Sci 1994; 54: 63-68.

[9] Sikiric P, Seiwerth, S, Grabarevic Z, et al. The influence of a novel pentadecapeptide, BPC 157, on N(G)-nitro-L-arginine methylester and L-arginine effects on stomach mucosa integrity and blood pressure. Eur J Pharmacol 1997; 332: 23-33.

[10] Lovric-Bencic M, Sikiric P, at al. Doxorubicine – congestive heart failure increased bid endothelin-1 plasma concentration: reversal by amlodipine, losartan and gastric pentadecapeptide BPC157 in rat and mouse. J Parmacol Sci 2004, May; 95(1) 19-26

[11] Balenovic D, Bencic ML, at al. Inhibition of methyldigoxin – induced arrhytmias by pentadecapeptide BPC157: a relation with NO-system. Regul Pept 2009 Aug 7; 156(1-3)83-9

[12] WO 1998052973A1

[13] US Patent 6288028B1 Sep 11, 2001

[14] Boban Blagaic A, Blagaic V, Mirt M, et al. Gastric pentadecapeptide BPC 157 effective against serotonin syndrome in rats. Eur J Pharmacol 2005; 512: 173-179.

[15] Sikiric P, Marovic A, Matoz W, et al. A behavioural study of the effect of pentadecapeptide BPC 157 in Parkinson’s disease models in mice and gastric lesions induced by 1- methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydrophyridine. J Physiol (Paris) 1999; 93: 505-512.

[16] Jelovac N, Sikiric P, Rucman R, et al. A novel pentadecapeptide, BPC 157, blocks the stereotypy produced acutely by amphetamine and the development of haloperidol induced supersensitivity to amphetamine. Biol Psychiatry 1998; 43: 511-519.

[17] Jelovac N, Sikiric P, Rucman R, et al. Pentadecapeptide BPC157 attenuates disturbances induced by neuroleptics: the effect on catalepsy and gastric ulcers in mice and rats. Eur J Pharmacol 1999; 379: 19-31.

[18] Tohyama Y, Sikiric P, Diksic M. Effects of pentadecapeptide BPC157 on regional serotonin synthesis in the rat brain: alpha-methyl-L-tryptophan autoradiographic measurements.Life Sci 2004; 76: 345-357.

[19] Blagaic AB, Blagaic V, Romic Z, Sikiric P. The influence of gastric pentadecapeptide BPC 157 on acute and chronic ethanol administration in mice. Eur J Pharmacol 2004; 499: 285-290.

[20] Tudor M, Jandric I, Marovic A, et al. Traumatic brain injury in mice and pentadecapeptide BPC 157 effect. Regul Pept 2010; 160: 26-32.

[21] Boban Blagaic A, Turcic P, Blagaic V, et al. Gastric pentadecapeptide BPC 157 counteracts morphine-induced analgesia in mice. J Physiol Pharmacol 2009; 60(Suppl. 7): 177-181.

[22] S. Ilic, D. Drmic, K. Zarkovic, et al. High hepatotoxic dose of paracetamol produces generalized convulsions and brain damage in rats. A counteraction with the stable gastric pentadecapeptide BPC-157 (PL14736). J Physiol Pharmacol 2010; 61(2):241-250.

[23] Staresinic M, Petrovic I, Novinscak T, et al. Effective therapy of transected quadriceps muscle in rat: gastric pentadecapeptide BPC 157. J Orthop Res 2006; 24: 1109-1117.

[24] Tkalcevic VI, Cuzic S, Brajsa K, et al. Enhancement by PL 14736 of granulation and collagen organization in healing wounds and the potential role of egr-1 expression. Eur J Pharmacol 2007; 570(1-3): 212-221.

[25] Hrelec M, Klicek R, Brcic L, et al. Abdominal aorta anastomosis in rats and stable gastric pentadecapeptide, prophylaxis and therapy. J Physiol Pharmacol 2009; 60(Suppl. 7): 161-165.

[26] Sikiric P, Seiwerth S, Grabarevic Z, et al. Hepatoprotective effect of BPC 157, a 15-amino acid peptide, on liver lesions

induced by either restraint stress or bile duct and hepatic artery ligation or CCl4 administration. A comparative study with dopamine agonists and somatostatin. Life Sci 1993; 53: PL291-PL296.

[27] Prkacin I, Separovic J, Aralica G, et al. Portal hypertension and liver lesions in chronically alcohol drinking rats prevented and reversed by stable gastric pentadecapeptide BPC 157 (PL-10, PLD-116), and propranolol, but not ranitidine. J Physiol (Paris) 2001; 95: 315-324.

[28] Ilic S, Brcic I, Mester M, et al. Over-dose insulin and stable gastric pentadecapeptide BPC 157. Attenuated gastric ulcers, seizures, brain lesions, hepatomegaly, fatty liver, breakdown of liver glycogen, profound hypoglycemia and calcification in rats. J Physiol Pharmacol 2009; 60(Suppl 7): 107-114.

[29] Ilic S, Drmic D, et al. Pentadecapeptide BPC157 and its effects on a NSAID toxicity model: diclofenac – induced gastrointestinal, liver and encephalopathy lesions. Life Sci 2011, Mar 14, 88(11-12) 532-42.

[30] J Orthop Res. 2010 Sep;28(9):1155-61. doi: 10.1002/jor.21107.Pentadecapeptide BPC 157 (PL 14736) improves ligament healing in the rat. Cerovecki T1, Bojanic I, Brcic L, Radic B, Vukoja I, Seiwerth S, Sikiric P