Орексин А – бодрость без сна

Пептиды сегодня
23.01.2018
О Семаксе из «Очерков спортивной фармакологии»
06.02.2018

Орексин А – пептидный нейромедиатор, способный регулировать возбуждение, влияющий на бессоницу и аппетит. Иными словами, он увеличивает потребление пищи и стимулирует бодрствование и расход энергии.

Данным нейропептидом, как средством от сонливости, заинтересовалось Агентство передовых оборонных исследовательских проектов США (DARPA), которое содействует продвижению разнообразных проектов, связанных с расширением физических возможностей человека. Лабораторные испытания продемонстрировали эффективность и отсутствие видимых побочных эффектов. Во время испытаний обезьяны, страдающие от депривации сна, получали данный препарат (интраназально, с дозировкой 1 мкг/кг веса) и были в состоянии выполнять когнитивные тесты на уровне хорошо отдохнувших животных. Орексин А, улучшая когнитивные возможности и мышечный тонус невыспавшихся обезьян, не оказал никакого влияния на отдохнувших. Агентство передовых оборонных исследовательских проектов в первую очередь заинтересовано в препарате для стимуляции солдат в боевых условиях. Но разработка может также облегчить жизнь больных нарколепсией. Военные регулярно используют амфетамины для стимуляции пилотов, летающих на дальние расстояния. Это небезопасно — у амфетаминов много побочных эффектов: привыкание, скачки кровяного давления, нервозность. Ранее на замену амфетаминам был разработан стимулятор нового поколения — модафинил, и орексин А может быть ещё одним таким средством.

Также высокие уровни орексина А в организме человека связаны с чувством счастья, в то время как низкие уровни связаны с грустью. Это открытие предполагает, что повышение уровня орексина А может улучшать настроение у людей, являясь, таким образом, возможным будущим средством для лечения таких расстройств, как депрессия.

Несмотря на всю привлекательность этого пептида, фармкомании не так охотно продвигают его до лекарственного средства. По всей видимости, рынок данного направления не такой большой. Ведь потенциальные потребители препарата – это, прежде всего, больные нарколепсией, также люди, работающие вахтовым методом, дальнобойщики, также это могут быть студенты, принимающие его с целью подготовки к экзаменам или продолжительных ночных развлечений. И более того, цена на данное средство будет довольна высока. Это связано со сложностью синтеза пептида, потому что в составе 33 аминокислотных остатка и 2 дисульфидных цикла.
Вероятно, с разработкой бюджетной технологии синтеза пептида, и с правильной маркетинговой программой, орексин А может стать довольно популярным продуктом на рынке.

Аминокислотная последовательность Орексин А: Pyroglu-Pro-Leu-Pro-Asp-Cys-Cys-Arg-Gln-Lys-Thr-Cys-Ser-Cys-Arg-Leu-Tyr-Glu-Leu-Leu-His-Gly-Ala-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Leu, циклический (6-12), (7-14) – бис(дисульфид)

Дополнительно:

Нарколепсия. Орексин А. Сон и бодрствование.