BPC-157 (5 mg)

  • Количество: 5 мг
  • Чистота: более 97%
  • Форма: лиофилизат
  • Вспомогательное вещество: маннитол
  • Хранение: не более +5 °С
  • Основной эффект: стимулирующий эффект BPC-157 на заживление и рост сухожилий, выживаемость и миграцию клеток, антивоспалительное действие.
  • Аминокислотная последовательность: Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val
  • Химическое название: глицил-глутамил-пролил-пролил-пролил-глицил-лизил-пролил-аланил-аспартил-аспартил-аланил-глицил-лейцил-валин.
  • Молекулярная масса: 1419,57
  • Молекулярная формула: С62Н98N16O22.
  • Cинонимы: PCO-02; PL 10; PLD 116; PLD 14736, Bepecin
  • Дозировка: разовая 3-5 мкг./кг.; дневная 6-10 мкг./кг.
  • Структурная формула:

 

  • Завершилась 1 фаза клинических исследований (2016 г)

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02637284?term=PCO-02&rank=1

 

  • Стимулирующий эффект BPC-157 на заживление и рост сухожилий, выживаемость и миграцию клеток.

J Appl Physiol (1985). 2011 Mar;110(3):774-80. doi: 10.1152/japplphysiol.00945.2010. Epub 2010 Oct 28.

Chang CHTsai WCLin MSHsu YHPang JH.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21030672

 

  • Эффективность BPC-157 в терапии мышечных повреждений у крыс

Surg Today. 2008;38(8):716-25. doi: 10.1007/s00595-007-3706-2. Epub 2008 Jul 31.

Novinscak T1, Brcic LStaresinic MJukic IRadic BPevec DMise STomasovic SBrcic IBanic TJakir ABuljat GAnic TZoricic IRomic ZSeiwerth S,Sikiric P.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18668315

 

  • Влияние BPC-157 на заживления мышечной ткани при системном применении кортикостероидов.

Med Sci Monit. 2010 Mar;16(3):BR81-88.

Pevec D1, Novinscak TBrcic LSipos KJukic IStaresinic MMise SBrcic IKolenc DKlicek RBanic TSever MKocijan ABerkopic LRadic BBuljat G,Anic TZoricic IBojanic ISeiwerth SSikiric P.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20190676 

 

  • Крем на основе пептида BPC-157 в заживлении ожоговых ран у мышей

Burns. 2001 Dec;27(8):817-27.

Mikus D1, Sikiric PSeiwerth SPetricevic AAralica GDruzijancic NRucman RPetek MPigac BPerovic DKolombo MKokic NMikus SDuplancic B,Fattorini ITurkovic BRotkvic IMise SPrkacin IKonjevoda PStambuk NAnic T.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11718984

 

  • Эффект BPC-157 на скорость синтеза серотонина в мозге крыс

Life Sci. 2004 Dec 3;76(3):345-57.

Effects of pentadecapeptide BPC157 on regional serotonin synthesis in the rat brain: alpha-methyl-L-tryptophan autoradiographic measurements.

Tohyama Y1, Sikirić PDiksic M.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15531385 

 

  • Эффект BPC-157 при травме головного мозга у мышей

Regul Pept. 2010 Feb 25;160(1-3):26-32. doi: 10.1016/j.regpep.2009.11.012. Epub 2009 Nov 18.

Traumatic brain injury in mice and pentadecapeptide BPC 157 effect.

Tudor MJandric IMarovic AGjurasin MPerovic DRadic BBlagaic ABKolenc DBrcic LZarkovic KSeiwerth SSikiric P.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19931318

 

  • Противовоспалительный эффект BPC-157 при периодонтите у крыс

J Physiol Pharmacol. 2009 Dec;60 Suppl 7:115-22.

Antiinflammatory effect of BPC 157 on experimental periodontitis in rats.

Keremi BLohinai ZKomora PDuhaj SBorsi KJobbagy-Ovari GKallo KSzekely ADFazekas ADobo-Nagy CSikiric PVarga G.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20388954

 

  • BPC-157 ослабляет нарушения, вызванные нейролептиками: влияние на каталепсию и язву желудка у мышей и крыс

Eur J Pharmacol. 1999 Aug 20;379(1):19-31.

Jelovac NSikiric PRucman RPetek MMarovic APerovic DSeiwerth SMise STurkovic BDodig GMiklic PBuljat GPrkacin I.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10499368 

 

  • Пептид BPC-157 ослабляет хронические поведенческие нарушения, вызываемые амфетамином

Acta Pharmacol Sin. 2002 May;23(5):412-22.

Sikiric PJelovac NJelovac-Gjeldum ADodig GStaresinic MAnic TZoricic IRak DPerovic DAralica GBuljat GPrkacin ILovric-Bencic MSeparovic JSeiwerth SRucman RPetek MTurkovic BZiger TBoban-Blagaic ABedekovic VTonkic ABabic S.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11978191

 

  • Влияние пептида BPC 157 на острое и хроническое введение этанола у мышей

Med Sci Monit. 2006 Jan;12(1):BR36-45. Epub 2005 Dec 19.

Boban-Blagaic ABlagaic VRomic ZJelovac NDodig GRucman RPetek MTurkovic BSeiwerth SSikiric P.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16369461

 

  • Предотвращение артериальной гипертензии и поражение печение у хронически алкогольных крыс посредством пептида BPC-157

Med Sci Monit. 2006 Jan;12(1):BR36-45. Epub 2005 Dec 19.

Boban-Blagaic ABlagaic VRomic ZJelovac NDodig GRucman RPetek MTurkovic BSeiwerth SSikiric P.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11595456

 

  • BPC 157 способствует заживлению эпителиальных дефектов роговицы у крыс

Coll Antropol. 2005 Jun;29(1):321-5.

Lazić RGabrić NDekaris IBosnar DBoban-Blagaić ASikirić P.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16117343

Exp Eye Res. 2015 Jul;136:9-15. doi: 10.1016/j.exer.2015.04.016. Epub 2015 Apr 24.

Perforating corneal injury in rat and pentadecapeptide BPC 157.

Masnec SKokot AZlatar MKalauz MKunjko KRadic BKlicek RDrmic DLazic RBrcic LRadic RIvekovic RSeiwerth SSikiric P.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25912999

 

  • BPC 157 усиливает экспрессию рецептора гормона роста в фибробластах сухожилий

Molecules. 2014 Nov 19;19(11):19066-77. doi: 10.3390/molecules191119066.

Chang CHTsai WCHsu YHPang JH.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25415472

 

  • Описание фармакологической активности субстанции BPC-157.

Пептид BPC-157 (Body Protection Compound) впервые был выделен из желудочного сока. Позже была выявлена его способность регулировать и контролировать работу желудочно-кишечного тракта.   Субстанция обладает широким спектром фармакологического действия, в основе которого лежит способность защищать органы и ткани от различных повреждающих факторов.   Действие субстанции проявляется в очень низких дозах (от 10 нг/кг до 10 мкг/кг, некоторые эффекты были замечены даже при дозировках в районе 10 пг/кг). При этом токсичность у субстанции практически отсутствует – в дозах (50 мг/кг), что в 5000 раз превышает максимальную действующую дозу субстанции (10 мкг/кг), токсичного действия обнаружено не было (не удалось определить LD1) [1,2,3,4,5,6].

Субстанция показывает протекторное действие на ЖКТ, поджелудочную железу, печень, сердце, обладает противовоспалительным действием [7]

Пептид обладает ярко выраженным рано заживляющим свойством [30]. Также он эффективен при восстановлении связок, сухожилий и мышц. Эти качества наиболее отражены в экспериментах на крысах с перерезанным сухожилием, которым вводили препарат инъекционно и местно, в составе крема. Положительные свойства были отмечены и в случаи перорального введения [30].

Так же субстанция обладает следующей фармакологической активностью:

  1. Противоязвенное действие [2,3,8,9]
  2. Кардиопротекторное действие – при сердечной недостаточности [10,12,13], аритмии [11,12,13], ишемии [12,13].
  3. Положительное влияние на центральную нервную систему при различных патологических состояниях – серотониновый синдром [14], болезнь Паркинсона[15], стереотипия, вызванная амфетамином [16], каталепсия, вызванная нейролептиками [17], недостаточный синтез серотонина в мозгу (депрессивные состояния) [18], острое и хроническое отравление алкоголем [19], травмы головного мозга [20], отравление морфином[21], поражение мозга и конвульсии, вызванные передозировкой парацетамола [22].
  4. Оказывает положительное действие при воспалительных заболеваниях кишечника – неспецифическом язвенном колите и болезни Крона [4,5]
  5. Ускоряет заживление ран и других повреждений [23,24,25]
  6. Гепатопротекторное действие [26,27,28]
  7. Снижение побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств [6,29]

Источники [1,12,13] дают нам следующий перечень заболеваний и патологических состояний, при которых может быть эффективна субстанция:

– гипертония,

– стенокардия,

– импотенция,

– циркуляторный и септический шок,

– инсульт,

– хронические воспалительные процессы,

– респираторный синдром (RDS),

– адгезия и агрегация тромбоцитов и лейкоцитов,

– эндотелиальная дисфункция,

– гастроинтестинальные поражения, расстройства перистальтики,

– диабет,

– панкреатит,

– болезнь Паркинсона,

– нейропатия,

– постгерпетическая невралгия,

– атопический дерматит,

– буллезный пемфигоид,

– экзема,

– фотодерматозы,

– обморожения и ожоги,

– хронический артрит,

– астма,

– риниты,

– печеночные заболевания,

– почечные заболевания,

– поражение органов, вызванное свободными радикалами вследствие радиационного поражения,

– шизофрения,

– наркотическая зависимость (особенно амфетаминовая),

– стресс,

– гастродеуденальные патологии,

– сердечные патологии, требующие антиангинального, антиаритмического и кардиопротекторного лечения,

– депрессия,

– переломы костей,

– повреждения органов, вызванные повышенным артериальным давлением,

– болевые синдромы,

– повышенная температура,

– спинальные травмы,

– алкогольные повреждения органов и тканей,

– ишемия мозга,

– каталептические и нейролептические расстройства,

– отклонения в развитии эмбриона,

– отклонения, связанные с абнормальными и мутантными лимфоцитами,

– вагинальная атрофия и остеопороз, вызванный овариэктомией,

– онкологические заболевания,

– вирусные заболевания (в т.ч. СПИД),

– расстройства клеточного иммунитета,

– когнитивные расстройства.

 

ЛИТЕРАТУРА

[1] US Patent 6268346 B1 Jul 31, 2001

[2] Sikiric P, Petek M, Rucman R, et al. A new gastric juice peptide, BPC. An overview of the stomach-stress- organoprotection hypothesis and beneficial effects of BPC. J Physiol (Paris) 1993; 87: 313-327.

[3] Sikiric P, Seiwerth S, Brcic L, et al. Stable gastric pentadecapeptide BPC 157 in trials for inflammatory bowel disease (PL-10, PLD-116, PL 14736, Pliva, Croatia). Full and distended stomach, and vascular response. Inflammopharmacology 2006; 14: 214-221.

[4] Veljaca M, Pavic-Sladoljev D, Mildner B, et al. Safety, tolerability and pharmacokinetics of PL 14736, a novel agent for treatment of ulcerative colitis, in healthy male volunteers. Gut 2003; 51: A309.

[5] Ruenzi M, Stolte M, Veljaca M, Oreskovic K, Peterson J. Ulcerative Colitis Study Group. A multicenter, randomized, double blind, placebo-controlled phase II study of PL 14736 enema in the treatment of mild-to-moderate ulcerative colitis. Gastroenterology 2005; 128: A584.

[6] Sikiric P, Seiwerth S, et al. Toxicity by NSAIDs. Counteraction by stable gastric pentadecapeptide BPC-157. Curr. Pharm. Des. 2013, 19(1) 76-83

[7] Sikiric P, The pharmacological properties of the novel peptide BPC-157 (PL-10). Inflammopharmacology, 1999 (1) 1-14.

[8] Sikiric P, Siwerth S, Grabarevic Z, et al. The beneficial effect of BPC 157, a 15 amino acid peptide BPC fragment, on gastric and duodenal lesion induced by restraint stress, cysteamine and 96% ethanol in rats. A comparative study with H2 receptor antagonists, dopamine promoters and gut peptides. Life Sci 1994; 54: 63-68.

[9] Sikiric P, Seiwerth, S, Grabarevic Z, et al. The influence of a novel pentadecapeptide, BPC 157, on N(G)-nitro-L-arginine methylester and L-arginine effects on stomach mucosa integrity and blood pressure. Eur J Pharmacol 1997; 332: 23-33.

[10] Lovric-Bencic M, Sikiric P, at al. Doxorubicine – congestive heart failure increased bid endothelin-1 plasma concentration: reversal by amlodipine, losartan and gastric pentadecapeptide BPC157 in rat and mouse. J Parmacol Sci 2004, May; 95(1) 19-26

[11] Balenovic D, Bencic ML, at al. Inhibition of methyldigoxin – induced arrhytmias by pentadecapeptide BPC157: a relation with NO-system. Regul Pept 2009 Aug 7; 156(1-3)83-9

[12] WO 1998052973A1

[13] US Patent 6288028B1 Sep 11, 2001

[14] Boban Blagaic A, Blagaic V, Mirt M, et al. Gastric pentadecapeptide BPC 157 effective against serotonin syndrome in rats. Eur J Pharmacol 2005; 512: 173-179.

[15] Sikiric P, Marovic A, Matoz W, et al. A behavioural study of the effect of pentadecapeptide BPC 157 in Parkinson’s disease models in mice and gastric lesions induced by 1- methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydrophyridine. J Physiol (Paris) 1999; 93: 505-512.

[16] Jelovac N, Sikiric P, Rucman R, et al. A novel pentadecapeptide, BPC 157, blocks the stereotypy produced acutely by amphetamine and the development of haloperidol induced supersensitivity to amphetamine. Biol Psychiatry 1998; 43: 511-519.

[17] Jelovac N, Sikiric P, Rucman R, et al. Pentadecapeptide BPC157 attenuates disturbances induced by neuroleptics: the effect on catalepsy and gastric ulcers in mice and rats. Eur J Pharmacol 1999; 379: 19-31.

[18] Tohyama Y, Sikiric P, Diksic M. Effects of pentadecapeptide BPC157 on regional serotonin synthesis in the rat brain: alpha-methyl-L-tryptophan autoradiographic measurements.Life Sci 2004; 76: 345-357.

[19] Blagaic AB, Blagaic V, Romic Z, Sikiric P. The influence of gastric pentadecapeptide BPC 157 on acute and chronic ethanol administration in mice. Eur J Pharmacol 2004; 499: 285-290.

[20] Tudor M, Jandric I, Marovic A, et al. Traumatic brain injury in mice and pentadecapeptide BPC 157 effect. Regul Pept 2010; 160: 26-32.

[21] Boban Blagaic A, Turcic P, Blagaic V, et al. Gastric pentadecapeptide BPC 157 counteracts morphine-induced analgesia in mice. J Physiol Pharmacol 2009; 60(Suppl. 7): 177-181.

[22] S. Ilic, D. Drmic, K. Zarkovic, et al. High hepatotoxic dose of paracetamol produces generalized convulsions and brain damage in rats. A counteraction with the stable gastric pentadecapeptide BPC-157 (PL14736). J Physiol Pharmacol 2010; 61(2):241-250.

[23] Staresinic M, Petrovic I, Novinscak T, et al. Effective therapy of transected quadriceps muscle in rat: gastric pentadecapeptide BPC 157. J Orthop Res 2006; 24: 1109-1117.

[24] Tkalcevic VI, Cuzic S, Brajsa K, et al. Enhancement by PL 14736 of granulation and collagen organization in healing wounds and the potential role of egr-1 expression. Eur J Pharmacol 2007; 570(1-3): 212-221.

[25] Hrelec M, Klicek R, Brcic L, et al. Abdominal aorta anastomosis in rats and stable gastric pentadecapeptide, prophylaxis and therapy. J Physiol Pharmacol 2009; 60(Suppl. 7): 161-165.

[26] Sikiric P, Seiwerth S, Grabarevic Z, et al. Hepatoprotective effect of BPC 157, a 15-amino acid peptide, on liver lesions

induced by either restraint stress or bile duct and hepatic artery ligation or CCl4 administration. A comparative study with dopamine agonists and somatostatin. Life Sci 1993; 53: PL291-PL296.

[27] Prkacin I, Separovic J, Aralica G, et al. Portal hypertension and liver lesions in chronically alcohol drinking rats prevented and reversed by stable gastric pentadecapeptide BPC 157 (PL-10, PLD-116), and propranolol, but not ranitidine. J Physiol (Paris) 2001; 95: 315-324.

[28] Ilic S, Brcic I, Mester M, et al. Over-dose insulin and stable gastric pentadecapeptide BPC 157. Attenuated gastric ulcers, seizures, brain lesions, hepatomegaly, fatty liver, breakdown of liver glycogen, profound hypoglycemia and calcification in rats. J Physiol Pharmacol 2009; 60(Suppl 7): 107-114.

[29] Ilic S, Drmic D, et al. Pentadecapeptide BPC157 and its effects on a NSAID toxicity model: diclofenac – induced gastrointestinal, liver and encephalopathy lesions. Life Sci 2011, Mar 14, 88(11-12) 532-42.

[30] J Orthop Res. 2010 Sep;28(9):1155-61. doi: 10.1002/jor.21107.Pentadecapeptide BPC 157 (PL 14736) improves ligament healing in the rat. Cerovecki T1, Bojanic I, Brcic L, Radic B, Vukoja I, Seiwerth S, Sikiric P

  • Аналитика